Цилнидипин — антигипертензивный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов. Его основная задача — снижать повышенное артериальное давление и помогать удерживать его на более стабильном уровне. Препарат применяют прежде всего при артериальной гипертензии, в том числе при длительном лечении, когда требуется не разовый, а постоянный контроль давления.
Цилнидипин отличается от многих классических препаратов своей группы тем, что блокирует не только L-тип кальциевых каналов, расположенных в гладкомышечных клетках сосудистой стенки, но и N-тип кальциевых каналов, связанных с активностью симпатической нервной системы. За счёт этого сосуды расслабляются, их просвет увеличивается, общее периферическое сопротивление снижается, и давление падает мягче и физиологичнее.
Препарат не просто уменьшает спазм артерий, а ещё и ослабляет избыточные симпатические импульсы, которые у части пациентов поддерживают высокое давление.
Цилнидипин обычно назначают по 5–10 мг раз в сутки, а при недостаточном эффекте дозу могут повышать до 20 мг раз в сутки.
Срок приёма обычно длительный. При артериальной гипертензии такие препараты часто используют месяцами и годами.
К числу основных противопоказаний относят гиперчувствительность к цилнидипину или вспомогательным компонентам препарата.
Отдельно также указываются более строгие ограничения: некоторые тяжёлые сердечно-сосудистые состояния, например нестабильная стенокардия, недавний инфаркт миокарда, а также выраженные нарушения функции печени или почек.
Особая осторожность нужна пациентам со склонностью к гипотонии, хронической сердечной недостаточностью, сниженным сердечным резервом, заболеваниями печени, хронической болезнью почек, а также пожилым людям. Причина проста: у таких пациентов препарат может действовать сильнее или переноситься менее предсказуемо, поэтому подбор дозы требует более внимательного наблюдения, особенно в начале лечения.
Форма выпуска и упаковка
Cilaheart — таблетированный препарат для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 45 таблеток.
Состав
Активный компонент: цилнидипин.
Фармакодинамика и принцип действия
Цилнидипин относится к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов. Его особенность в том, что он действует не только на L-типа кальциевые каналы сосудистой стенки, но и на N-типа каналы, связанные с симпатической нервной регуляцией. Практически это означает двойной эффект: препарат расширяет артерии и одновременно в меньшей степени провоцирует рефлекторную симпатическую активацию, чем некоторые более «классические» представители группы.
За счет снижения входа кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов уменьшается сосудистый тонус, просвет артерий становится шире, периферическое сопротивление падает, и артериальное давление снижается. Отдельно описано, что изменения частоты сердечных сокращений при применении цилнидипина обычно менее выражены, чем у многих L-селективных дигидропиридинов, поскольку блокада N-каналов ослабляет барорефлекторный выброс катехоламинов.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь цилнидипин всасывается и достигает пиковых концентраций примерно через 1,8–2,2 часа; в ряде обзоров указывается период полувыведения около 7,5 часа, при этом антигипертензивное действие сохраняется дольше, чем можно было бы ожидать только по этому показателю, вероятно из-за очень высокой степени связывания с белками плазмы — порядка 98%.
Метаболизм цилнидипина связан преимущественно с печеночными ферментными системами, прежде всего CYP3A4; именно поэтому препарат чувствителен к лекарственным взаимодействиям с ингибиторами и индукторами этого пути. Выведение метаболитов происходит через печень и кишечник, а при передозировке гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками.
Показания к применению
Для доступных официальных инструктивных материалов по цилнидипину основным и прямым показанием остается артериальная гипертензия.
Противопоказания
Цилнидипин противопоказан при:
С осторожностью препарат используют при тяжелой печеночной дисфункции, склонности к выраженной гипотензии, низком сердечном резерве, сердечной недостаточности и у пациентов, у которых ранее были нежелательные реакции на антагонисты кальция.
Побочные эффекты
Наиболее ожидаемые нежелательные реакции связаны с сосудорасширяющим действием препарата:
Также могут встречаться:
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что может происходить | Практический вывод |
| Другие антигипертензивные средства | Снижение давления может усиливаться аддитивно или синергично | Нужен контроль АД, иногда требуется коррекция доз |
| Дигоксин | Возможен рост его концентрации и усиление токсичности | Следить за симптомами интоксикации, при необходимости корректировать терапию |
| Циметидин | Может усиливать действие цилнидипина за счет влияния на метаболизм и абсорбцию | Требуется осторожность |
| Рифампицин | Может ослаблять эффект цилнидипина за счет индукции метаболизма | Возможен недостаточный контроль давления |
| Фенитоин, карбамазепин | Способны изменять концентрацию препарата | Желателен врачебный контроль |
| Эритромицин, хинидин и другие ингибиторы CYP3A4 | Возможен рост уровня цилнидипина в крови | Повышается риск гипотензии и побочных реакций |
Способ применения и дозы
Цилнидипин принимают обычно раз в сутки. Чаще всего указаны стартовые дозы 5–10 мг раз в день, с возможным повышением до 20 мг в сутки, если этого требует контроль артериального давления.
Препарат желательно принимать в одно и то же время суток. Таблетку обычно проглатывают целиком, запивая водой.
Передозировка
Основное проявление передозировки — чрезмерное падение артериального давления. На этом фоне возможны сильная слабость, потемнение в глазах, холодный пот, выраженное головокружение, предобморочное состояние или обморок.
Что делают в медицинской практике:
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности цилнидипин не рекомендуется.
При грудном вскармливании препарат также не рекомендован; вопрос о продолжении лактации или выборе альтернативной терапии должен решаться врачом индивидуально.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На фоне терапии возможно головокружение, ощущение слабости, снижение концентрации внимания — в первую очередь из-за гипотензивного действия. Поэтому в начале лечения, при повышении дозы и в ситуациях, когда давление снижается сильнее обычного, от вождения и работы с потенциально опасными механизмами лучше воздержаться.
Особые указания
Цилнидипин требует более внимательного отношения в следующих ситуациях:
Во время терапии разумно периодически контролировать артериальное давление, а при длительном лечении — по назначению врача следить за функцией печени и общим клиническим состоянием, особенно если появляются жалобы, которых раньше не было.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Рекомендации по хранению
В сухом месте при температуре до 30°C, с защитой от света и вне доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 230-40-83
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: