- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Трифлуридин типирацил 20мг/8.19мг:: Лонсурф полный аналог :: Tipanat таблетки №20
Трифлуридин типирацил 20мг/8.19мг:: Лонсурф полный аналог :: Tipanat таблетки №20
Аналоги
- Производитель: Сервье Индастри
- Действующее вещество: Трифлуридин и Типирацил
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Tipanat — противоопухолевый препарат для перорального применения. Он относится к средствам, которые назначают при метастатических формах колоректального рака, а также при метастатическом раке желудка или гастроэзофагеального перехода у взрослых, когда заболевание уже лечили ранее и стандартные линии терапии оказались недостаточно эффективными, перестали работать или не подходят пациенту по клиническим причинам.
Механизм действия
Ключевым действующим компонентом является трифлуридин. После попадания в опухолевые клетки он включается в синтез их ДНК. Из-за этого нарушается нормальное копирование генетического материала, которое необходимо клетке для деления. В результате скорость размножения злокачественных клеток снижается, а часть из них утрачивает способность к дальнейшему росту. Иными словами, препарат мешает опухоли воспроизводить собственную клеточную массу.
Второй компонент — типирацил — сам по себе не является главным цитостатическим звеном этой комбинации. Его основная роль состоит в том, чтобы тормозить распад трифлуридина под действием фермента тимидинфосфорилазы. Благодаря этому трифлуридин дольше циркулирует в организме и может проявлять более стабильный противоопухолевый эффект. Именно поэтому препарат выпускается как фиксированная комбинация двух веществ, а не как один изолированный компонент.
Как правильно принимать
Препарат принимают внутрь, по схеме, которую рассчитывает онколог. Стандартный принцип дозирования основан на площади поверхности тела пациента. Рекомендуемая доза составляет 35 мг/м² трифлуридина два раза в сутки в дни 1–5 и 8–12 каждого 28-дневного цикла. Таблетки принимают после завершения утреннего и вечернего приёма пищи, обычно в течение часа после еды. Между двумя приёмами в один день сохраняют интервал примерно 12 часов.
Очень важно, что схема лечения имеет циклический характер: препарат пьют не непрерывно, а с запланированными промежутками, чтобы организм, прежде всего костный мозг, успевал частично восстановиться.
Продолжительность лечения заранее не фиксируется по одному шаблону для всех. Терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая целесообразность: опухоль остаётся контролируемой, а токсичность не становится чрезмерной.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Главное ограничение связано с угнетением кроветворения. До начала каждого цикла и, при необходимости, в процессе лечения контролируют общий анализ крови. Наиболее серьёзное значение имеет нейтропения — снижение числа нейтрофилов, которые защищают организм от бактериальных и грибковых инфекций. На фоне низких показателей даже обычная температура, озноб, боль в горле или кашель могут быть признаком опасного осложнения и требуют немедленного контакта с врачом.
Повышенной осторожности требует применение препарата у пациентов с нарушением функции почек и у некоторых больных с ослабленным общим состоянием, так как риск тяжёлых нежелательных реакций у них может быть выше.
При нарушениях функции печени вопрос лечения тоже решается индивидуально, с оценкой потенциальной пользы и переносимости.
Отдельного внимания требуют симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, выраженная усталость. Они нередки при таком лечении и могут приводить к обезвоживанию, потере массы тела и ухудшению общего состояния.
Почему препарат требует особого контроля
Трифлуридин / типирацил требует особого контроля потому, что это системная противоопухолевая терапия с риском тяжёлой гематологической токсичности. Наиболее значимая угроза — выраженное снижение клеток крови, прежде всего нейтрофилов, что может привести к инфекциям, в том числе тяжёлым и потенциально жизнеугрожающим. Именно поэтому перед каждым циклом лечения проверяют лабораторные показатели и оценивают, безопасно ли продолжать терапию в прежнем режиме.
Кроме того, эффективность и безопасность препарата сильно зависят от точного соблюдения схемы. Это не тот случай, когда пациент может ориентироваться только на самочувствие. Даже если переносимость кажется удовлетворительной, скрытые изменения в анализах могут уже требовать коррекции дозы. И наоборот, умеренные побочные эффекты не всегда означают необходимость полной отмены — иногда достаточно временной паузы или снижения дозировки. Поэтому лечение должно проходить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми средствами.
Наконец, этот препарат обычно применяют у пациентов, которые уже прошли несколько этапов онкологического лечения. Это означает, что у человека нередко уже есть накопленная токсичность от предыдущей терапии, снижение резервов костного мозга, сопутствующие заболевания, изменения питания и массы тела. В такой ситуации даже стандартная схема требует не шаблонного, а очень индивидуального подхода. По этой причине контроль во время терапии включает не только выписку рецепта, но и регулярную клиническую оценку, анализы крови, наблюдение за переносимостью и своевременную коррекцию лечения.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Метастатический колоректальный рак, метастатический рак желудка / аденокарцинома гастроэзофагеального соединенияИнструкция по применению Трифлуридин типирацил 20мг/8.19мг:: Лонсурф полный аналог :: Tipanat таблетки №20
Форма выпуска и упаковка
Медпрепарат выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой. Поступает в упаковках по 20 таблеток в каждой.
Состав
Активные вещества:
- трифлуридин — 20 мг;
- типирацила гидрохлорид — 9,420 мг, что соответствует 8,19 мг типирацила.
Фармакодинамика и принцип действия
Комбинация работает как средство, вмешивающееся в жизненный цикл опухолевой клетки.
Трифлуридин — это аналог тимидина, то есть вещества, которое используется клеткой при синтезе ДНК. После проникновения в опухолевую клетку он встраивается в ДНК и нарушает ее нормальное образование. В результате клетка хуже делится и утрачивает способность поддерживать рост опухоли.
Типирацил сам по себе не является главным цитотоксическим компонентом; его задача — тормозить фермент тимидинфосфорилазу, который быстро разрушает трифлуридин. За счет этого концентрация трифлуридина в крови становится выше и его действие — стабильнее.
Именно поэтому препарат представляет собой фиксированную комбинацию: один компонент обеспечивает прямое противоопухолевое воздействие, второй помогает этому воздействию сохраниться достаточное время.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь препарат всасывается сравнительно быстро: среднее время достижения максимальной концентрации трифлуридина в плазме составляет около 2 часов. При повторном приеме экспозиция трифлуридина нарастает; для него характерно накопление к равновесному состоянию, тогда как для типирацила выраженного накопления не отмечено.
Прием вместе с высококалорийной жирной пищей снижает пиковые концентрации обоих компонентов и уменьшает экспозицию типирацила, поэтому препарат рекомендуют принимать после еды, в одно и то же время утром и вечером.
Связывание трифлуридина с белками плазмы высокое — более 96%, в то время как у типирацила оно низкое — менее 8%. Период полувыведения относительно короткий: примерно 1,4 часа для трифлуридина и 2,1 часа для типирацила после однократной дозы; при равновесном состоянии — около 2,1 и 2,4 часа соответственно.
Показания к применению
| Состояние | Когда рассматривают препарат |
| Метастатический колоректальный рак | У взрослых пациентов после предшествующего лечения стандартными режимами, включающими фторпиримидины, оксалиплатин, иринотекан, анти-VEGF-терапию, а при соответствующем молекулярном статусе — анти-EGFR-терапию; препарат может применяться как самостоятельно, а для части схем — в комбинации с бевацизумабом. |
| Метастатический рак желудка / аденокарцинома гастроэзофагеального соединения | Для класса trifluridine/tipiracil показано применение у взрослых после как минимум двух предшествующих линий химиотерапии, включавших фторпиримидин, препарат платины и таксан либо иринотекан, а при необходимости — HER2-направленную терапию. |
Противопоказания
Основным ограничением является повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из дополнительных компонентов.
Побочные эффекты
Наиболее значимая токсичность препарата связана с угнетением костного мозга. Это ключевой риск терапии.
Частые и клинически важные реакции:
- нейтропения;
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- слабость, утомляемость;
- снижение аппетита;
- общее недомогание.
Наиболее серьезные осложнения:
- тяжелая нейтропения;
- фебрильная нейтропения;
- инфекции и септические осложнения на фоне миелосупрессии;
- выраженная желудочно-кишечная токсичность с обезвоживанием и нарушением электролитного баланса.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / ситуация | Что важно знать |
| Препараты, влияющие на CYP450 | Трифлуридин и типирацил не метаболизируются CYP450 и в исследованиях in vitro не показали значимого ингибирующего или индуцирующего влияния на изоферменты CYP, поэтому классические CYP-взаимодействия ожидаются реже. |
| Ингибиторы OCT2 и MATE1 | Типирацил является субстратом OCT2 и MATE1; при совместном применении с ингибиторами этих транспортеров его концентрация может повышаться. |
| Средства, взаимодействующие с CNT1, ENT1, ENT2 | Трифлуридин является субстратом нуклеозидных транспортеров CNT1, ENT1 и ENT2; при назначении препаратов, влияющих на эти переносчики, требуется осторожность. |
| Препараты — субстраты тимидинкиназы | Нужна осторожность, поскольку они могут конкурировать на уровне внутриклеточного метаболизма. В европейской документации среди альтернатив, не являющихся субстратами человеческой тимидинкиназы, приведены ламивудин, диданозин, абакавир. |
| Миелосупрессивные препараты | При сочетании с другими средствами, способными снижать показатели крови, риск нейтропении, анемии и тромбоцитопении может возрастать; требуется более плотный лабораторный контроль. Это клинический вывод из известного профиля токсичности препарата. |
| Противорвотные, противодиарейные, регидратационная терапия, G-CSF | Это не опасные взаимодействия, а часто необходимые сопроводительные меры на фоне лечения. Их применяют по клиническим показаниям для контроля токсичности. |
Способ применения и дозы
Таблетки принимают не позднее чем через 1 час после утреннего и вечернего приема пищи.
Стандартный принцип дозирования: 35 мг/м² на прием два раза в сутки в 1–5-й и 8–12-й дни каждого 28-дневного цикла. Максимум — 80 мг на один прием. Доза рассчитывается по площади поверхности тела. Пропущенные дозы не восполняют.
При токсичности лечение могут:
- временно прервать;
- возобновить после восстановления показателей;
- продолжить в сниженной дозе.
Допускается ограниченное число ступеней редукции, а обратное повышение дозы после снижения не рекомендуется.
При тяжелой почечной недостаточности стартовая доза уменьшается до 20 мг/м² 2 раза в сутки, а при плохой переносимости может потребоваться дальнейшее снижение.
Передозировка
Наиболее ожидаемые проявления — усиление миелосупрессии и нарастание желудочно-кишечной токсичности: выраженная слабость, лихорадка, склонность к инфекциям, кровоточивость, тошнота, рвота, диарея.
При необходимости проводят регидратацию, симптоматическую терапию, антиинфекционные меры, коррекцию электролитов. Поддерживающее лечение определяется клинической ситуацией.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности препарат рассматривается как потенциально опасный для плода.
Грудное вскармливание на фоне лечения не рекомендуется. Необходимо прекратить кормление грудью во время терапии и еще как минимум 1 день после последней дозы.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Препарат оказывает незначительное, но реальное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами: во время лечения возможны утомляемость, головокружение, недомогание.
Особые указания
Что требует наблюдения:
- Общий анализ крови: его выполняют до начала лечения, перед каждым циклом, а также по меньшей мере в середине цикла; препарат не начинают принимать при выраженной нейтропении или тромбоцитопении.
- Риск инфекций: на фоне снижения нейтрофилов даже обычная температура или озноб могут быть тревожным признаком.
- Желудочно-кишечная токсичность: тошнота, рвота и диарея требуют ранней коррекции, чтобы не допустить обезвоживания.
- Функция почек: при почечной недостаточности экспозиция препарата возрастает, а серьезные нежелательные явления встречаются чаще.
Условия продажи
Tipanat относится к рецептурным противоопухолевым средствам.
Рекомендации по хранению
Специальных температурных условий хранения не требуется. Держать таблетки следует в заводской упаковке, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 230-40-83
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
