Бриварацетам — противоэпилептическое средство, применяемое для контроля фокальных приступов. Так называют эпилептические приступы, которые начинаются в определённом участке головного мозга и могут оставаться локальными либо распространяться дальше, переходя во вторично генерализованные формы. Препарат используют как часть терапии эпилепсии.
Бриварацетам действует на нервную систему избирательно. Его ключевая мишень — белок SV2A (synaptic vesicle protein 2A), расположенный в структурах, участвующих в передаче сигнала между нейронами. Связываясь с этим белком, препарат влияет на процессы высвобождения нейромедиаторов и делает патологическую нейрональную активность менее склонной к “разгону” и распространению. Проще говоря, лекарство не выключает работу мозга, а старается уменьшить вероятность того, что отдельные нервные клетки начнут поддерживать приступную активность.
У бривирацетама высокая аффинность к SV2A, и именно этим объясняют его противосудорожный эффект. Для пациента это означает важную вещь: препарат работает не как обычное обезболивающее или седативное средство, а как лекарство, вмешивающееся в механизмы возникновения приступов на уровне синаптической передачи. При этом реакция организма всё равно индивидуальна: у одних людей контроль приступов улучшается быстро, у других врачу требуется время, чтобы оценить эффект в динамике и при необходимости скорректировать сопутствующую терапию.
Таблетки принимают обычно 2 раза в сутки, чтобы поддерживать более ровную концентрацию действующего вещества в крови в течение дня. Таблетку можно принимать независимо от еды.
Для взрослых стартовые схемы обычно укладываются в диапазон 50–100 мг в сутки, а поддерживающая суточная доза чаще находится в пределах 50–200 мг в сутки, разделённых на два приёма.
Лечение эпилепсии, как правило, относится к длительной терапии, и решение о продолжительности зависит от того, как давно были приступы, каков их тип, есть ли изменения на ЭЭГ, как пациент переносит лечение и какие препараты уже применялись раньше. Поэтому бривирацетам чаще рассматривают как средство для продолжительного контроля заболевания, а не как краткосрочное назначение.
Главное противопоказание для бривирацетама — гиперчувствительность к самому действующему веществу или к другим компонентам конкретной лекарственной формы.
Кроме того, осторожность нужна у пациентов с нарушением функции печени: при печёночной недостаточности экспозиция препарата может изменяться, поэтому врач нередко ограничивает максимальную дозу и тщательнее наблюдает за переносимостью.
Отдельного внимания требуют психические и поведенческие симптомы. Для противоэпилептических препаратов, включая бривирацетам, описаны случаи раздражительности, тревоги, эмоциональной нестабильности, депрессивных мыслей и суицидального поведения. Это не означает, что такие реакции возникают у всех, но появление резких изменений настроения, агрессии, бессонницы, отчуждённости, мыслей о самоповреждении или необычного поведения — повод как можно скорее связаться с врачом.
Форма выпуска и упаковка
Brevipil — противоэпилептический препарат в форме таблеток с пленочной оболочкой.
Стандартная потребительская упаковка — 50 таблеток.
Состав
Активный компонент: бриварацетам.
Полный список эксципиентов рекомендуется сверять на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Бриварацетам относится к современным противоэпилептическим средствам. Его ключевая особенность — высокое и селективное сродство к белку синаптических пузырьков SV2A, расположенному на пресинаптическом уровне. Считается, что связывание с этим белком изменяет высвобождение нейромедиаторов и тем самым уменьшает патологическую синхронную электрическую активность, лежащую в основе фокальных приступов. Иными словами, препарат точечно влияет на механизмы передачи возбуждения в нейронных сетях, которые поддерживают эпилептический разряд.
Клиническая эффективность бриварацетама была подтверждена в рандомизированных контролируемых исследованиях при фокальных приступах; терапевтически значимый диапазон доз у взрослых составил 50–200 мг в сутки.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь бриварацетам всасывается быстро и практически полностью, а его абсолютная биодоступность близка к 100%. Среднее время достижения максимальной концентрации после приема таблетки натощак — около 1 часа. Жирная пища может замедлить скорость всасывания и снизить пик концентрации, но не уменьшает общий объем всосавшегося препарата, поэтому таблетки можно принимать независимо от еды.
Препарат слабо связывается с белками плазмы — не более примерно 20%, а распределяется в объеме, близком к общему объему воды в организме. Активно метаболизируется: основной путь — гидролиз, дополнительный — гидроксилирование с участием CYP2C19. Выводится главным образом после биотрансформации; при этом менее 10% вещества выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Лечение фокальных (partial-onset) эпилептических приступов, в том числе с вторичной генерализацией.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — это, прежде всего, эффекты со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта: сонливость/седация, головокружение, утомляемость, тошнота и рвота.
Среди частых реакций также описаны снижение аппетита, депрессия, тревога, бессонница, раздражительность; реже возможны суицидальные мысли, психотические реакции, нейтропения.
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарство / группа | Что может происходить | Практический вывод |
| Рифампицин | Снижает экспозицию бриварацетама примерно на 45% | Может понадобиться коррекция дозы бриварацетама врачом |
| Карбамазепин | Бриварацетам повышает уровень активного метаболита карбамазепин-эпоксида; в исследованиях рост был дозозависимым | При плохой переносимости врач может уменьшить дозу карбамазепина |
| Фенитоин | На высоких дозах бриварацетама возможно повышение концентрации фенитоина | Нужен контроль уровня фенитоина и симптомов токсичности |
| Леветирацетам | Дополнительной клинической пользы при совместном применении в исследованиях не показано | Сочетание не считается предпочтительным без веской причины |
| Зверобой | Может уменьшать системное воздействие бриварацетама. | Фитопрепараты со зверобоем без согласования лучше не использовать |
Способ применения и дозы
Прием таблеток возможен с пищей или без нее. Для взрослых стандартный стартовый режим по официальным инструкциям обычно составляет 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема; эффективный диапазон — 50–200 мг в сутки.
Для детей дозы рассчитывают по массе тела, поэтому таблетки 100 мг — не универсальная стартовая форма для педиатрии.
Передозировка
Клинический опыт передозировки у людей ограничен. Описывались сонливость, головокружение, тошнота, вертиго, нарушение равновесия, тревога, усталость, раздражительность, агрессия, бессонница, депрессивные симптомы, а в отдельных сообщениях — и суицидальные мысли.
Первая помощь строится на общих принципах: контроль дыхания, насыщения кислородом, сердечного ритма и жизненно важных функций.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных о применении бриварацетама при беременности у людей ограниченно. Препарат не следует применять во время беременности.
Бриварацетам выделяется в грудное молоко, и решение о продолжении лактации или терапии должно приниматься индивидуально.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Медикамент может ухудшать быстроту психомоторных реакций из-за сонливости, утомляемости, головокружения и других центральных эффектов.
Особые указания
Во время лечения нужно внимательно отслеживать изменения настроения, поведения, появление суицидальных мыслей, особенно в первые недели терапии и после изменения дозы.
При наличии заболеваний печени требуется пересмотр дозы.
При тяжелой почечной недостаточности, особенно если пациент находится на диализе, применение требует особой осторожности из-за недостатка данных.
Еще один принципиальный момент: противоэпилептические препараты не отменяют резко. Самовольное прекращение лечения повышает риск “прорывных” приступов и клинической дестабилизации.
Условия продажи
Препарат относится к рецептурным средствам.
Рекомендации по хранению
Рассматриваемый препарат не требует специальных условий хранения; его следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Краснодар, ул. В. Головатого, 313, ТЦ Галерея Краснодар
Заказывайте по телефону: +7 (861) 230-40-83
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: